Левомак в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению левомака в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора левомака, взаимодействие с другими лекарствами, применение левомака (раствор) при беременности. Инструкции: Левомак в таблетках;
Торговое название: Левомак IV
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Раствор для внутривенных инфузий, 500 мг/100мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01MA12
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный раствор желтого цвета

Состав левомака в растворе

100 мл раствора содержат
100 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество левомака

левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг
левофлоксацинге баламалы левофлоксацин гемигидраты 500 мг

Вспомогательные вещества в левомаке

глюкоза безводная, натрия эдетат, кислота лимонная безводная, кислота хлороводородная, вода для инъекций
сусыз глюкоза, натрий эдетаты, сусыз лимон қышқылы, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора левомака

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
  • внебольничная пневмония
  • осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
  • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей
  • хронический бактериальный простатит
Левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден болған, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі жұқпаларда:
  • ауруханадан тыс пневмония
  • тері мен жұмсақ тіндердің асқынған және асқынбаған жұқпалары
  • несеп шығару жолдарының асқынған және асқынбаған жұқпалары
  • созылмалы бактериялық простатит

Противопоказания левомака в растворе

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • эпилепсия
  • поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • эпилепсия
  • бұрын хинолондармен ем жүргізілгенде сіңірлердің зақымдануы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

Побочные действия раствора левомака

Часто
  • тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени: АЛТ и АСТ, ЩФ, ГГТП
  • флебит
  • реакция на месте инфузии
Иногда
  • анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор
  • кожная сыпь, зуд, гипергидроз
  • головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность
  • повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
  • лейкопения, эозинофилия
  • общая слабость (астения)
  • вертиго
  • грибковая инфекция (и размножение других резистентных микроорганизмов)
Редко
  • крапивница, бронхоспазм, одышка, ангионевротический отек
  • диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита
  • судороги, парестезия, тремор, психотическое расстройство, депрессия, спутанность сознания, ажитация, повышенная тревожность
  • тахикардия, понижение артериального давления
  • тромбоцитопения, нейтропения
  • поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли
Очень редко
  • отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы
  • фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка
  • гипогликемия, особенно у больных диабетом
  • нарушения зрения
  • снижение слуха
  • нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери
  • разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия
Эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер
  • мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией
  • гепатит
  • острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита
  • агранулоцитоз
  • психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации
  • сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, развитие её может быть быстрым
Иногда реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут появиться уже после первой дозы
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз
  • удлинение интервала QT
  • рабдомиолиз
  • панцитопения, гемолитическая анемия
  • звон в ушах
  • желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием
  • боль в спине, груди и конечностях
  • экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации
  • гиперсенситивный васкулит
  • приступы порфирии у больных порфирией.
Левомак IV нужно отменить, если у больного появятся симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Жиі
  • жүректің айнуы, диарея, бауыр ферменттері: АЛТ және АСТ, СФ, ГГТП деңгейінің жоғарылауы
  • флебит
  • инфузия жасаған жерде реакция
Кейде
  • анорексия, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату
  • тері бөртпесі, қышыну, гипергидроз
  • бас айналу, бас ауыру, қатты ұйқышылдық, ұйқысыздық, тітіркенгіштік
  • қан сарысуында билирубин және креатинин деңгейінің жоғарылауы
  • лейкопения, эозинофилия
  • жалпы әлсіздік (астения)
  • вертиго
  • зеңді жұқпа (және төзімді басқа микроорганизмдердің көбеюі)
Сирек
  • есекжем, бронхтың түйілуі, ентігу, ангионевротикалық ісіну
  • қан аралас диарея, ол өте сирек жағдайларда энтероколиттің, соның ішінде жалған жарғақшалы колиттің белгісі болып табылады
  • құрысулар, парестезия, тремор, психоздық бұзылулар, депрессия, сананың шатасуы, ажитация, қатты үрейленушілік
  • тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі
  • тромбоцитопения, нейтропения
  • сіңірлердің зақымдануы, соның ішінде тендинит, мысалы, ахилл сіңірі, буынның және бұлшықеттің ауыруы
Өте сирек
  • Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін-ақ пайда болуы мүмкін
  • фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит, қызба
  • гипогликемия, әсіресе диабеті бар науқастарда
  • көрудің нашарлауы
  • естудің нашарлауы
  • дәм сезімінің бүкіл дәм сезімінің түгел жоғалуына дейін бұзылуы, иіс сезімінің оның толық жоғалуына дейін бұзылуы
  • сіңірлердің үзілуі, мысалы, ахилл сіңірінің
Бұл жағымсыз реакция емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде байқалуы және екі жақты сипатқа ие болуы мүмкін
  • ауыр миастениясы бар науқастар үшін ерекше маңызға ие бұлшықет әлсіздігі
  • гепатит
  • бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан
  • агранулоцитоз
  • аутоагрессивті мінез-құлқымен, соның ішінде өзіне-өзі қол жұмсау ойы немесе әрекеті бар психикалық реакциялар, елестеулер
  • сенсорлы және сенсомоторлы шеткергі невропатия, оның дамуы жылдам болуы мүмкін
Тері және шырышты қабық тарапынан болатын реакциялар кейде бірінші дозадан соң пайда болуы мүмкін
  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, көп пішінді эритема, гипергидроз
  • QT аралығының ұзаруы
  • рабдомиолиз
  • панцитопения, гемолитикалық анемия
  • құлақтың шыңылдауы
  • сарғаю және бауырдың ауыр зақымы, әсіресе негізгі ауыр сырқаты бар науқастарда, бауыр қызметінің жедел жеткіліксіздігі жағдайларын қоса есептегенде
  • арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруы
  • экстрапирамидтік симптомдар және бұлшықет үйлесімінің басқа да бұзылулары
  • гиперсенситивті васкулит
  • порфириясы бар науқастарда порфирия ұстамалары.
Егер науқаста невропатия симптомдары пайда болса, қайтымсыз жағдайға жол бермеу үшін, Левомак IV препаратын тоқтату керек.

Особые указания к применению

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Левомак IV может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузионного вливания, которая составляет не менее 30 минут для 250 мг инфузионного раствора Левомак IV и не менее 60 минут для 500 мг инфузионного раствора. Об офлоксацине известно, что во время инфузии его может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате сильного падения артериального давления возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить вливание.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Левомака IV. Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение Левомака IV следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).

Заболeвание, вызванное Clostridium difficile
Диарея, особенно, тяжёлая, персистирующая и/или с кровью, возникающая на фоне или после терапии раствором для инфузии Левомака IV, может быть одним из симптомов заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит инфузию раствора Левомак IV нужно немедленно прекратить, больному незамедлительно начинают поддерживающую и специфическую терапию (например, пероральный ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Больные с предрасположенностью к судорогам
Левомак IV раствор противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае конвульсивных судорог лечение Левомаком IV нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Левомака IV.

Больные с нарушением функции почек
В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы Левомака IV для больных с нарушением функции почек.

Реакции повышенной чувствительности
Левомак IV может вызывать серьёзные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия и дисгликемия
При применении Левомака IV, как и в случае всех хинолонов, могут возникнуть гипо- и гипергликемические состояния, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламидом) или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови (см. «Побочные действия»).

Профилактика фотосенсибилизации
Несмотря на то, что при лечении Левомаком IV фотосенсибилизация встречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежание фотосенсибилизации.

Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении Левомаком IV в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свёртывания крови при назначении одновременного применения этих препаратов.

Психотические реакции
У больных, применяющих хинолоны, в т.ч. Левомак IV, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы Левомака IV. В случае развития у больного психотических реакций Левомак IV нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Левомак IV предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT
Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Левомак IV, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:
  • врождённый синдром удлиненного QT
  • одновременное применение лекарств, известных своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
  • некорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • пожилой возраст
  • болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
Периферическая невропатия
Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у больных, получавших фторхинолоны, в т.ч. Левомак IV, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить Левомак IV, если у больного появятся симптомы невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты
Определение опиатов в моче у больных, леченных Левомаком IV, может дать ложно положительный результат. Может потребоваться подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей
Случаи некроза печени вплоть до жизнеугрожающей печёночной недостаточности были зарегистрированы в связи с применением Левомака IV. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если у них появятся признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, тёмное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Меры предосторожности
Флакон подлежит осмотру перед применением. Можно применять только прозрачный раствор, не содержащий включений. Левомак IV, раствор для инфузии подлежит незамедлительному применению (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки во избежание бактериального загрязнения. В ходе вливания нет необходимости в защите от света. Как и все другие лекарства, любой неиспользованный лекарственный препарат следует выбрасывать в отходы согласно местным предписаниям по охране окружающей среды.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).
Пневмококктік пневмонияның өте ауыр жағдайларында Левомак IV өте тиімді ем болмауы мүмкін.

Инфузиялық енгізудің ұсынылған ұзақтығын сақтаған жөн, ол 250 мг инфузиялық Левомак IV ерітіндісі үшін кем дегенде 30 минутты және 500 мг инфузиялық ерітінді үшін кем дегенде 60 минутты құрайды. Офлоксацин жөнінде айтар болсақ, онымен инфузия кезінде тахикардия пайда болуы және артериялық қысым төмендеуі мүмкін екендігі белгілі. Сирек жағдайларда артериялық қысымның күшті төмендеуі нәтижесінде қантамырлар қызметінің жедел жеткіліксіздігі (айналымдық коллапс) болуы мүмкін. Левофлоксацинмен (офлоксациннің l-изомері) инфузия кезінде артериялық қысымның төмендеп кету белгілері пайда болғанда, құюды дереу тоқтатқан жөн.

Сирек жағдайларда тендинит, жиі Ахилл сіңірі болуы мүмкін, бұл оның үзілуіне әкеп соғуы мүмкін. Тендиниттің пайда болу және сіңірлердің үзілу қаупі егде жастағыларда және кортикостероидтық препараттарды қолданып жүрген науқастарда жоғары. Левомак IV препаратын осындай науқастарға тағайындағанда қатаң бақылау қажет болады. Барлық науқастар тендинит белгілері пайда болғанда өз дәрігеріне қаралуы керек. Тендинитке күдіктенген жағдайда Левомак IV препаратымен емдеуді дереу тоқтатқан және зақымданған сіңірлерді тиісті емдей (мысалы, иммобилизацияны) бастаған жөн.

Clostridium difficile туындаған ауру
Инфузияға арналған Левомак IV ерітіндісімен емдеу аясында немесе одан кейін пайда болатын, әсіресе ауыр, персистерлеуші және/немесе қан аралас диарея Clostridium difficile туындаған ауру симптомдарының бірі болуы мүмкін, оның ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Жалған жарғақшалы колитке күдіктенгенде Левомак IV ерітіндісімен инфузияны дереу тоқтату керек, науқасқа демеуші және арнайы ем жасауды (мысалы, пероральді ванкомицинмен) кідіртпей бастайды. Мұндай клиникалық жағдайда ішектің жиырылуын төмендететін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысуларға бейімділігі бар науқастар
Левомак IV ерітіндісін сыртартқысында эпилепсиясы бар науқастарға қолдануға болмайды. Басқа хинолондармен болған жағдайдағыдай, эпилепсиялық ұстамаларға бейім науқастарға, бұрыннан орталық жүйке жүйесінде бұзылулары бар науқастарға фенбуфенмен және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге ұқсас дәрілермен немесе церебральді құрысу шегін төмендететін препараттармен, мысалы, теофиллинмен бір мезгілде емдегенде барынша жоғары сақтық керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз). Конвульсивтік құрысулар болған жағдайда Левомак IV препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар науқастар
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның жасырын немесе манифестациялайтын жеткіліксіз белсенділігі бар науқастарды бактерияларға қарсы хинолондармен емдегенде гемолитикалық реакцияларға бейім болуы мүмкін, сондықтан Левомак IV препаратын қолданғанда сақ болған жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар
Левофлоксациннің көбіне бүйректер арқылы шығарылуына байланысты, бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін Левомак IV дозасына түзету жүргізген жөн.

Жоғары сезімталдық реакциялары
Левомак IV препараты жоғары сезімталдықтың ауыр, өлімге әкелетін реакцияларын, мысалы, кейде алғашқы дозадан кейін тіпті анафилактикалық шокқа дейін ұласатын ангионевротикалық ісінуді тудыруы мүмкін. Науқастар емдеуді күттірместен тоқтатуы және тиісті шұғыл шаралар қабылдайтын емдеуші дәрігерге немесе жедел жәрдемнің дәрігеріне қаралу керек.

Гипогликемия және дисгликемия
Левомак IV препаратын қолданғанда, барлық хинолондар жағдайындағыдай, әдетте қант диабеті бар, бір мезгілде пероральді гипогликемиялық дәрілермен (мысалы, глибенкламидпен) немесе инсулинмен емделіп жүрген науқастарда гипо- немесе гипергликемия пайда болуы мүмкін. Мұндай науқастарда қандағы глюкоза деңгейіне қатаң мониторинг жасауға кеңес беріледі («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).

Фотосенсибилизацияның алдын алу
Левомак IV препаратымен емделгенде фотосенсибилизацияның сирек кездесетіндігіне қарамастан, науқастар фотосенсибилизацияға жол бермеу үшін, өзін қажеттіліксіз күннің күшті сәулесінен немесе жасанды ультракүлгін сәулелерден, мысалы, күндізгі жарық шамынан, соляриядан аулақ ұстауы керек.

К витаминінің антагонистерімен емделіп жүрген науқастар
Левомак IV препаратын К витаминінің антагонистерімен (мысалы, варфарин) біріктіріп емделіп жүрген науқастарда, коагуляциялық тест көрсеткіштерінің (протромбин уақыты/ХҚҚ) ықтимал артуына және/немесе қан кетудің күшеюіне байланысты, осы препараттарды бір мезгілде тағайындағанда қанның ұю көрсеткіштерін бақылаған жөн.

Психоздық реакциялар
Хинолонды, соның ішінде Левомак IV қолданып жүрген науқастарда психоздық реакциялар тіркелді. Өте сирек жағдайларда бұлар, тіпті Левомак IV препаратының жалғыз ғана дозасын қабылдағаннан кейін де, өзіне-өзі қол жұмсау ойы және кейде өзін мертіктіру мінезін таныту пайда болғанға дейін үдеді. Науқаста психоздық реакциялар пайда болған жағдайда Левомак IV препаратын тоқтату және тиісті шараларға кірісу керек. Егер Левомак IV препаратын психозы бар немесе сыртартқысында психикалық ауруы көрсетілген науқастарға тағайындағанда сақ болу керек.

QT аралығының ұзаруы
Фторхинолондарды, Левомак IV қоса есептегенде, QT аралығының ұзару қаупі, мысалы, мыналар сияқты қауіпті белгілі факторлары бар науқастарға пайдаланғанда сақ болу керек:
  • іштен туа болған QT ұзару синдромы
  • QT аралығын ұзартуға белгілі қабілеті бар дәрілерді бір мезгілде қолдану (мысалы, аритмияға қарсы IA және III топқа жататын дәрілер, үшциклдік антидепрессанттар, макролидтер)
  • электролиттік теңгерімнің түзетілмеген бұзылулары (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • егде жас
  • жүрек ауруы (мысалы, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия)
Шеткергі невропатия
Сенсорлы және сенсомоторлы шеткергі невропатия фторхинолондар, соның ішінде Левомак IV қабылдаған науқастарда тіркелді, мұндайда олар тез пайда болды. Егер науқаста невропатия пайда болса, қайтымсыз жағдайдың дамуына жол бермеу үшін, Левомак IV тоқтатқан жөн.

Апиындар
Левомак IV препаратымен емделген науқастардың несебінде апиындарды анықтау жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Апиындарға оң нәтижені дәлелдеу үшін спецификалық басқа әдістер қажет болуы мүмкін.

Бауырдың және өт шығару жолдарының бұзылулары
Бауыр некрозының өмірге қатер төндіретін бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне дейінгі жағдайлары, Левомак IV препаратын қолданумен байланысты тіркелді. Науқастарға, егер оларда бауыр ауруының анорексия, сарғаю, несептің қара-қоңыр түске боялуы, қышыну, іштің ауыруы сияқты белгілері мен симпитомдары пайда болса, емдеуді тоқтатуға және дәрігерге қаралуына кеңес берген жөн.

Сақтандыру шаралары
Құтыны қолданар алдында тексеріп көру керек. Бөгде қоспалары жоқ, мөлдір ерітіндіні ғана қолдануға болады. Левомак IV, инфузияға арналған ерітіндісі, бактериялық ластануына жол бермеу үшін, резеңке тығыны тесілгеннен кейін кідіртпей (3 сағаттың ішінде) қолданылуы тиіс. Басқа да дәрілер сияқты, пайдаланылмаған кез келген дәрілік препаратты қоршаған ортаны қорғауға қатысты жергілікті талаптарға сай қалдық жинайтын жерге тастаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Кейбір жағымсыз әсерлері, мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы науқастың зейінді жұмылдыру және оның реакцияларға шапшаңдығын төмендетуі мүмкін, бұл осындай қабілеттер аса маңызды жағдайларда (мысалы, автомобильді және жұмыс механизмдерін басқарғанда) қауіп тудыруы мүмкін.

Дозировка и способ применения

Левомак IV предназначен только для внутривенного капельного введения.

Его вводят 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, течения болезни.

Инфузию проводят медленно – не менее 60 минут для каждых 500 мг левофлоксацина.

Через несколько дней, если позволяет состояние пациента, возможен переход от внутривенного капельного введения на пероральный прием левофлоксацина. При подборе дозы левофлоксацина следует придерживаться следующих рекомендаций.

Дозировка при нормальной почечной функции (клиренс креатинина > 60 мл/мин)

1Может потребоваться увеличение дозы в случае тяжёлой инфекции

Особые группы пациентов

Дозировка при нарушении почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

1После гемодиализа и хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) нет необходимости в дополнительной дозе препарата.

Больные с нарушенной функцией печени
Коррекция дозы для таких больных не требуется, поскольку Левомак IV не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится, главным образом, почками.

Больные пожилого возраста
Коррекция дозы пожилым больным не требуется, за исключением той, которая может потребоваться в случае нарушения функции почек (см. «Особые указания»).

Дети
Левомак IV противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.

Смешивание с другими растворами для инфузии
Левомак IV, раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инфузии:
  • 0,9% физиологический раствор
  • 5% раствор глюкозы для инъекций
  • 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера.
Несовместимость
Левомак IV 5 мг/мл, раствор для инфузии не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат). Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех, которые указаны выше.
Левомак IV тек көктамыр ішіне тамшылатып енгізуге арналған. Оны тәулігіне 1 рет енгізеді. Дозасы мен емдеу ұзақтығы жұқпаның ауырлығы мен түріне, ауру ағымына байланысты болады.

Инфузияны баяу – левофлоксациннің әрбір 500 мг үшін кем дегенде 60 минут жүргізеді.

Бірнеше күннен кейін, егер емделушінің жай-күйі мүмкіндік берсе, левофлоксацинді көктамыр ішіне тамшылатып енгізуден пероральді түрде қабылдауға көшуге болады. Левофлоксациннің дозасын таңдағанда мынадай нұсқауларды ұстанған жөн.

Бүйрек функциясы қалыпты болғанда дозалануы (креатинин клиренсі минутына > 60 мл):

1Ауыр жұқпа жағдайында дозаны арттыру қажет болуы мүмкін

Емделушілердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылғанда дозалануы (креатинин клиренсі минутына ≤ 50 мл)

1Гемодиализден және созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализден (САПД) кейін препараттың қосымша дозасының қажеті жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар
Мұндай науқастар үшін дозаны түзету қажет емес, өйткені Левомак IV бауырда елеулі өзгеріске ұшырамайды және негізінен бүйректер арқылы шығарылады.

Егде жастағы науқастар
Егде науқастарда, бүйрек функциясы бұзылғанда қажет етілуі мүмкін жағдайдан басқасында, дозаны түзетудің қажеті жоқ («Айрықша нұсқаулар» қараңыз).

Балалар
Левомак IV препаратын балаларға және өсу үдерісіндегі жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Инфузияға арналған басқа ерітінділермен араластыру
Инфузияға арналған ерітінді, Левомак IV, инфузияға арналған келесі ерітінділермен үйлеседі:
  • 0,9% физиологиялық ерітінді
  • инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісі
  • Рингер ерітіндісіндегі 2,5% глюкоза ерітіндісі
Үйлесімсіздік
5 мг/мл Левомак IV, инфузияға арналған ерітіндісі гепаринмен және сілтілік ерітінділермен (мысалы, натрий гидрокарбонатымен) араластыруға келмейді. Бұл дәрілік препаратты жоғарыда көрсетілген басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Фармакокинетика левофлоксацина не меняется при применении со следующими лекарственными средствами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, НПВС и другими препаратами, снижающими судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога.

В присутствии фенбуфена концентрация Левомака IV возрастает почти на 13%.

Пробенецид и циметидин
Циметидин и пробеницид снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34% соответственно), так как блокируют канальцевую секрецию левофлоксацина в почках.

Циклоспорин
  • период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении его с Левомаком IV
Антагонисты витамина К
  • лечение Левомаком IV в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения.
Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левомаком IV.
Левофлоксациннің фармакокинетикасы келесі дәрілік заттармен: кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен бірге қолданылғанда өзгермейді.

Хинолондарды теофиллинмен, ҚҚСД және құрысу шегін төмендететін басқа да препараттармен бір мезгілде қолдану церебральді құрысу шегінің айқын төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Фенбуфеннің қатысуымен Левомак IV концентрациясы 13%-ға дерлік артады.

Пробенецид және циметидин
Циметидин және пробеницид левофлоксациннің бүйректік клиренсін (тиісінше, 24%-ға және 34%-ға) төмендетеді, өйткені бүйректе левофлоксациннің өзекшелік секрециясын бөгейді.

Циклоспорин
  • Левомак IV препаратымен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33%-ға артады.
К витаминінің антагонистері
  • Левомак IV препаратын К витаминінің антагонисімен (мысалы, варфаринмен) біріктіріп емдеу халықаралық қалыптастырылған қатынасты (ХҚҚ) есептеумен коагуляциялық тесттердің көрсеткіштерінің (протромбин уақыты (ПУ)) артуына және/немесе қан кетудің күшеюіне әкеп соғуы мүмкін.
QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік заттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III топқа жататын дәрілер, үшциклдік антидепрессанттар, макролидтер) Левомак IV препаратымен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Передозировка левомаком в растворе

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Левомак IV не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және конвульсивтік құрысулар, QT аралығының ұзаруы.

Емі: симптоматикалық; QT аралығының ұзаруы салдарынан ЭКГ мониторинг жасау қажет. Левомак IV диализ (гемодиализ, перитонеальді диализ және ұдайы перитонеальді диализ) арқылы шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99%. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма и биологических жидкостях. Концентрация левофлоксацина в паренхиме легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме. Левофлоксацин связывается с белками плазмы на 24-38%.

Метаболизм левофлоксацина ограничен. Приблизительно 87% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 48 часов, и менее 4% обнаруживается в фекалиях через 72 часа.

Менее 5% введенной дозы обнаруживается в моче в виде десметил и N-оксид-метаболитов. Средний период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет 6 - 8 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками (> 85% применённой дозы).

Больные с нарушением функции почек
При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице ниже.

Печеночная недостаточность
Фармакокинетика левофлоксацина не нарушается у пациентов с печеночной недостаточностью.
Левофлоксациннің абсолюттік биожетімділігі 99% құрайды. Левофлоксацин организм тіндері мен биологиялық сұйықтықтарында кеңінен таралады. Левофлоксациннің өкпе паренхимасындағы концентрациясы плазмадағы концентрациясынан 2-5 есе жоғары болады. Левофлоксацин плазма ақуыздарымен 24-38%-ға байланысады.

Левофлоксациннің метаболизмі шектеулі. Енгізілген дозаның шамамен 87%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге 48 сағаттан соң шығарылады және 72 сағаттан соң 4%-дан азы нәжістен табылады.

Енгізілген дозаның 5%-дан азы десметил және N-оксид-метаболиттер түрінде несепте байқалады. Левофлоксациннің плазмадан орташа жартылай шығарылу кезеңі 6 - 8 сағатты құрайды. Шығарылуы көбіне бүйрек арқылы жүзеге асырылады (қолданылған дозаның > 85%-ы) .

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар
Бүйрек функциясы төмендегенде төмендегі кестеде көрсетілгендей, бүйрек арқылы шығарылуы және клиренсі төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Бауыр функциясы жеткіліксіздігі
Левофлоксациннің фармакокинетикасы бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде бұзылмайды.

Фармакодинамика

Левомак IV - фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Степень бактерицидной активности Левомака IV зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Сmax) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Существует перекрёстная резистентность между Левомаком IV и другими фторхинолонами.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enter. faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staph. aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staph. epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staph. spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Strept. agalactiae, Strept. pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Strept. pyogenes, Staphylococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinet. baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enter. aerogenes, Enter. agglomerans, Enter. cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haem. influenzae (ампициллинчувствительные, резистентные штаммы), Haem. parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebs. oxytoca, Klebs. pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Past. cаnis, Past. dagmatis, Past. multocida), Proteus mirabilis, Prot. vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Prov. rettgeri, Prov. stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseud. aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Ser. marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlam. psittaci, Chlam. trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Leg. pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Myc. leprae, Myc. tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycopl. pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebact. xerosis, Enterococcus faecium, Staph. epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staph. haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacter. vulgatus, Bacter. ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebact. jeikeium, Staph. aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staph. spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobact. avium.
Левомак IV - фторхинолон, бактерияларға қарсы әсер ету ауқымы кең (бактерицидтік) дәрі. ДНҚ-гиразаны (топоизомераза II) және топоизомераза IV-ні бөгеп, ДНҚ-ның суперспиралдануын және үзілген жерінің жымдасуын бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және бактерия жарғақшаларында морфологиялық өзгерістерді туындатады.

Левомак IV препаратының бактерицидтік белсенділігінің дәрежесі сарысудағы ең жоғары концентрациялар (Сmax) немесе қисық астындағы аудан (AUC) мен минимальді тежегіш концентрацияның (МТК) арақатынасына байланысты.

Левомак IV және басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік бар.

Келесі қоздырғыштарға қатысты тиімді.

Аэробтық грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (соның ішінде Enter. faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазатеріс және метициллинге сезімтал штаммдар (соның ішінде орташа сезімтал штаммдар), Stap. aureus (метициллинге сезімтал штаммдар), Staph. epidermidis (метициллинге сезімтал штаммдар), Staph. spp. қоса есептегенде (лейкотоксиндері бар); Streptococcus spp. (C және G топтары), Strept. agalactiae, Strept. pneumoniae (пенициллинге сезімтал, орташа сезімтал, төзімді штаммдар), Strept. pyogenes, Streptococcus viridans тобы (пенициллинге сезімтал, төзімді штаммдар).

Аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp. (соның ішінде Acinet. baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (соның ішінде Enter. aerogenes, Enter. agglomerans, Enter. cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haem. influenzae (ампициллинге сезімтал, төзімді штаммдар), Haem. parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebs. oxytoca, Klebs. pneumoniae), Moraxella catarrhalis (бета-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (соның ішінде Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Prot. vulgaris, Providencia spp. (соның ішінде Prov. rettgeri, Prov. stuartii), Pseudomonas spp. (соның ішінде Pseud. aeruginosa), Serratia spp. (соның ішінде Ser. marcescens), Salmonella spp.

Анаэробтық микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Басқа микроорганизмдер: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlam. psittaci, Chlam. trachomatis, Legionella spp. (соның ішінде Leg. pneumophila), Mycobacterium spp. (соның ішінде Myc. leprae, Myc. tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycopl. pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Орташа сезімтал микроорганизмдер (ең төмен басатын концентрациясы 4 мг/л астам).

Аэробтық грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium urealyticum, Corynebac. xerosis, Enterococcus faecium, Staph. epidermidis (метициллинге төзімді штаммдар), Staph. haemolyticus (метициллинге төзімді штаммдар).

Аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробтық микроорганизмдер: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacter. vulgatus, Bacter. ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Төзімді микроорганизмдер (ең төмен басатын концентрациясы 8 мг/л астам).

Аэробтық грамоң микроорганизмдер: Corynebact. jeikeium, Staph. aureus (метициллинге төзімді штаммдар), басқа да Staph. spp. (коагулазатеріс метициллинтөзімді штаммдар).

Аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Alcaligenes xylosoxidans.

Басқа да микроорганизмдер: Mycobacterium avium.

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл препарата во флакон из полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности. На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся. Флакон в запаянном полиэтиленовом пакете вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
100 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған қақпағы бар тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған құтыда. Құтыға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады. Дәнекерленген полиэтилен пакеттегі құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.